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Introdução

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Descrição dos produtos

#### ** 1. Visão geral do CJC -1295 sem dac **

** CJC -1295 sem dac ** (também conhecido como ** GRF modificado 1-29 **) é um hormônio liberador de hormônios sintéticos do crescimento (GHRH) analógico, consistindo em 29 aminoácidos, que modificam a estrutura do GHR natural ({4}}} Ao contrário da versão contendo DAC (Complexo de Afinidade de Drug), CJC -1295 sem DAC não possui um grupo químico (DAC) que se liga à albumina, portanto, sua meia-vida é mais curta (cerca de 30 minutos a 2 horas) e as injeções mais frequentes são necessárias para manter o efeito.

#### ** 2. Classificação e características de CJC -1295 sem dac **

Com base em suas funções, aplicações e propriedades físico -químicas, o CJC -1295 sem DAC pode ser dividido nas seguintes categorias:

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##### ** 1. Propriedades farmacológicas **

- ** mecanismo de ação **:

CJC -1295 estimula a secreção do hormônio do crescimento (GH) e o fator de crescimento do tipo insulina -1 (igf -1) ativando os receptores GHRH na pituitária anterior. Sua ação depende da liberação pulsada, simulando o ritmo fisiológico do GHRH natural.

- ** Farmacocinética **:

Como não contém DAC, sua meia-vida é curta (cerca de 0. 5-2 horas) e várias injeções (geralmente 1-3 tempos) são necessárias diariamente para manter pulsos de GH. A taxa de depuração sanguínea é rápida e o metabolismo é concluído principalmente pelos rins e fígado.

- ** Seletividade do receptor **:

Possui alta afinidade para os receptores GHRH (valor de Ki de cerca de 1-3 nm), e quase nenhuma ligação a receptores irrelevantes (como receptores peptídicos intestinais vasoativos), com forte especificidade.

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##### ** 2. Propriedades físicas e químicas **

- ** peso e estrutura moleculares **:

O peso molecular é 3367,9 Da, e a sequência é ** h-tyr-d-ala-asp-ala-il-phe-thr-gln-ser-tyr-arg-lys-val-leu-ala-gln-leu-ser-ala-ar-lys-leu-leu-gln-asp-as-as-sim. Sua modificação principal inclui a substituição de L-alanina na posição 2 por D-alanina para resistir à degradação da protease.

- ** Solubilidade **:

Facilmente solúvel em água (solubilidade ideal em pH 4-7), pode formar uma solução transparente em solução salina fisiológica e água estéril para injeção. A leve turbidez pode ocorrer em altas concentrações, mas não afeta a atividade.

- ** Estabilidade **:

It can be stored for a long time in a lyophilized state (more than 2 years at -20°C), and the solution state needs to be refrigerated (2-8°C) and used within 7 days. It is sensitive to high temperatures (>40 graus causa desnaturação), evite congelamento leve e repetido.

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##### ** 3. Cor e morfologia **

- ** Aparência **:

O produto puro é um pó liofilizado branco ou esbranquiçado com uma textura solta. Se contiver impurezas (como grupos de proteção contra a cadeia lateral restantes durante o processo de síntese), pode parecer um pouco amarelo, mas a atividade geralmente não é afetada.

- ** Solução cor **:

Após a reconstituição, é um líquido incolor e transparente. Se ocorrer turbidez ou precipitação, poderá ser desnaturada devido a contaminação ou armazenamento inadequado.

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##### ** 4. Aplicação clínica e vantagens **

- ** Indicações **:

- Terapia de substituição para deficiência de hormônio do crescimento (GHD)

- Atrofia muscular e recuperação do exercício (promovendo a síntese de proteínas através do IGF -1)

- Reparo antienvelhecimento e tecidos (estimulando a produção de colágeno)

- Síndrome metabólica (melhorando a oxidação da gordura e a sensibilidade à insulina)

- ** Vantagens **:

- ** Alta segurança **: A meia-vida curta reduz o risco de secreção excessiva de GH (como dor nas articulações, edema).

- ** Liberação do pulso **: Mais perto do padrão de secreção fisiológica do GH, evitando a inibição do feedback negativo do IGF -1.

- ** Baixa imunogenicidade **: A estrutura modificada reduz o risco de geração de anticorpos e o uso a longo prazo é bem tolerado.

- ** Dosagem flexível **: A dose e a frequência podem ser ajustadas de acordo com as necessidades individuais.

- ** Limitações **:

- são necessárias injeções frequentes (baixa conformidade)

-Os efeitos de tiro único são de curta duração (o uso de longo prazo é necessário)

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##### ** 5. Síntese e controle de qualidade **

- ** Método de síntese **:

A síntese de peptídeos de fase sólida (SPPs) é usada para conectar gradualmente os aminoácidos usando a química do FMOC. As etapas importantes incluem:

- Introdução estereosseletiva de D-alanina

- C-terminal Amidação para maior estabilidade

- HPLC purification (purity>98%)

- ** Indicadores de controle de qualidade **:

- Pureza: detecção de HPLC maior ou igual a 95%

- Solventes residuais: éter, acetato de etila, etc. devem ser inferiores ao padrão de farmacopeia

- endotoxina:<0.1 EU/mg (injection grade requirements)

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##### ** 6. Estudos experimentais e dados clínicos **

- ** Experimentos de animais **:

Nos modelos de ratos, uma única injeção de CJC -1295 sem DAC (100 ug/kg) pode aumentar os níveis de GH por 5-8 tempos para 1-2 horas.

- ** Ensaios humanos **:

- ** Assuntos saudáveis **: Injeções duas vezes ao dia (1 mg/tempo) por 7 dias consecutivos aumentou os níveis de IGF -1 em 60%-80%.

- ** População idosa **: um estudo de 6-} mostrou que os indivíduos aumentaram a massa corporal magra em 4% e diminuíram a massa de gordura em 7%.

#### ** 3. Comparação com outros peptídeos de liberação do hormônio do crescimento **

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#### ** 4. Direções de pesquisa futura **

1. ** Melhoria de longo prazo **: Explore tecnologias de liberação sustentada não-DAC (como nanocarriers).

2. ** Terapia combinada **: Combinado com GHRP -6 ou fator de crescimento do tipo insulina para melhorar o efeito.

3. ** Desenvolvimento de formulação oral **: Melhore a biodisponibilidade através de lipossomas ou intensificadores de penetração.

#### ** 5. Resumo**

CJC -1295 Sem o DAC ocupa uma posição única no campo da regulação precisa da secreção de GH devido às suas características de curto e alta segurança. Embora a necessidade de injeções frequentes limite alguns cenários de aplicação, ainda vale a pena explorar seu potencial de medicina esportiva e doenças esportivas e doenças metabólicas. No futuro, por meio de inovação tecnológica e verificação clínica, seus limites de aplicação podem ser ampliados ainda mais.