Introdução
Descrição dos produtos
#### 1. Visão geral e fundo
Cialis (nome genérico: tadalafil) é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 5 (PDE5) desenvolvido por Eli Lilly e Companhia dos Estados Unidos. Foi aprovado pela primeira vez em 2003 para o tratamento da disfunção erétil masculina (DE). Seu efeito a longo prazo (meia-vida de cerca de 17,5 horas) e a falta de dependência da dieta o tornam um medicamento revolucionário no campo do tratamento de DE. Além disso, o tadalafil também é aprovado para o tratamento da hiperplasia prostática benigna (BPH) e hipertensão arterial pulmonar (HAP).
** número CAS **: 171596-29-5
** Fórmula molecular **: C₂₂h₁₉n₃o₄
** Peso molecular **: 389,41 g/mol
** Nome químico **: (6r, 12ar) -6- (1, 3- benzodioxolan -5- yl) -2- metil -2, 3,6,7,12,12a -hexahydropirazino [1 ', 2': 1,6] pyridino [3, 4- b] indole -1, 4- dione
#### 2. Propriedades químicas e características estruturais
1. ** Propriedades físicas e químicas **
- ** Aparência **: pó cristalino branco a esbranquiçado.
- ** Solubilidade **: Quase insolúvel em água (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as dichloromethane and methanol.
- ** Estabilidade **: estável em condições secas e escuras, sensível ao calor, e precisa ser armazenado longe da luz (é recomendado refrigerado no grau 2-8).
- ** Centro quiral **: contém dois centros quirais (6r, 12ar), e a estrutura estereoquímica afeta diretamente a eficácia.
2. ** Vantagens estruturais **
- ** Grupo de benzodioxolano **: aprimora a inibição seletiva do PDE5 e reduz os efeitos colaterais do PDE6 (relacionado à retina).
-** Anel de metilpiperazina **: prolonga a meia-vida da droga e apóia a dosagem uma vez ao dia.
#### 3. Processo de produção e rota técnica
1. ** Rota de síntese convencional **
- ** Rota 1 (método clássico) **: Usando d-triptofano como material de partida, é sintetizado através de 12 etapas de reações como ciclização, condensação e resolução quiral.
- ** Intermediários -chave **: derivados de metilpiperazina, construção quiral de anel indol.
- ** Desafios **: Controle complexo da quiralidade e baixo rendimento total (cerca de 15%).
- ** Rota 2 (método aprimorado) **: Usando a tecnologia catalítica assimétrica, reduz as etapas para 8 etapas e aumente o rendimento para 25%-30%.
- ** Inovação **: Use Catalisador de Palladium para obter síntese estereosseletiva e reduzir as etapas de separação.
2. ** Direção de otimização do processo **
- ** Química verde **: Reduza o uso de reagentes tóxicos (como cloreto de tionil) e use a catálise da bioenzima.
- ** Reação de fluxo contínuo **: Melhore a eficiência da reação e reduza as diferenças de lote.
#### 4. Padrões de controle e teste de qualidade
1. ** Padrões de farmacopeia **
- ** USP/EP/CHP **: pureza maior ou igual a 99. 0%, impureza total menor ou igual a 0. 5%, impureza única desconhecida menor ou igual a 0. 1%.
- ** itens de teste de chave **:
- ** HPLC **: Análise do conteúdo principal do componente e espectro de impureza.
- ** HPLC quiral **: Garanta a pureza enantiomérica (configuração R, R maior ou igual a 99,5%).
- ** Solventes residuais **: atenda aos padrões q3c (como metanol menor ou igual a 3000 ppm).
2. ** Estudo de estabilidade **
- ** Teste acelerado **: 6 meses em 4 0 grau /75% RH, o produto de degradação não excede 0,2%.
- ** Fotostabilidade **: Após a exposição a 4500 Lux Light, a mudança de cor deve atender ao padrão.
#### 5. Efeitos farmacológicos e aplicações clínicas
1. ** Mecanismo de ação **
- ** Inibição do PDE5 **: bloqueia a degradação do CGMP, aumenta a vasodilatação sem mediada por sem mediada por e promove o congestão do corpus cavernosum peniano.
-** Ações longas **: A meia-vida é de 17,5 horas, a eficácia pode durar 36 horas e suporta doses baixas sob demanda ou diárias (2. 5-5 mg).
2. ** Indicações e formas de dosagem **
- ** ED TRATAMENTO **: 10/20 mg comprimidos, levados 30 minutos antes da atividade sexual.
- ** Terapia combinada de BPH **: Combinado com bloqueadores de receptores (como a tamsulosina) para aliviar os sintomas do trato urinário mais baixos.
- ** INDICAÇÃO DE PAH **: 40 mg uma vez ao dia, melhora a capacidade de exercício (aprovado pela FDA em 2009).
3. ** Comparação de vantagens (vs. sildenafil) **
- ** Sem efeito da dieta **: Não é afetado pela dieta rica em gordura.
- ** Efeitos colaterais inferiores **: A incidência de dor de cabeça e ondas de calor é 30% menor que a de sildenafil.
- ** Eficácia sustentada **: Adequado para intimidade espontânea, reduzindo a pressão do tempo.
#### 6. Desenvolvimento de mercado e indústria
1. ** Tamanho do mercado **
- ** Mercado global de drogas em ed **: A avaliação em 2023 é de cerca de 5 bilhões de dólares, e a Tadalafil é responsável por mais de 40%.
- ** Competição genérica de drogas **: Após o expirar a patente de Eli Lilly (Europa e Estados Unidos em 2017, China em 2019), a Sun Pharma, da Índia, a Hausen Pharmaceuticals da China etc. apreendeu o mercado.
2. ** Corrente de suprimentos da API **
- ** Principais fabricantes **: Aurobindo da Índia, Dr. Reddy's, Tianyu Pharmaceuticals da China e Huahai Pharmaceuticals.
- ** Controle de custos **: Os fabricantes chineses têm a vantagem da auto-produção dos intermediários, e seus custos são 15% -20}% inferiores aos da Índia.
#### 7. Regulamentos e requisitos ambientais
1. ** Conformidade do GMP **
-** FDA/EMA Inspeção no local **: Concentre-se no controle de contaminação cruzada (especialmente co-produção com produtos hormonais).
- ** Integridade dos dados **: Os registros eletrônicos são obrigados a cumprir com os 21 padrões da Parte 11 da CFR.
2. ** Desafios ambientais **
- ** Tratamento de águas residuais **: Os orgânicos heterocíclicos contendo nitrogênio precisam ser degradados por oxidação avançada (AOPS).
- ** Recuperação do solvente **: A taxa de recuperação do diclorometano deve atingir mais de 95%, em conformidade com os regulamentos de alcance.
#### 8. Tendências futuras e instruções de P&D
1.
- ** Filme de dissolução oral **: Melhore a conformidade do paciente e entrou em ensaios clínicos de Fase III.
- ** Patch transdérmico **: Evite o efeito de primeira passagem e estenda o tempo de liberação.
2. ** Exploração de novas indicações **
- ** Fenômeno de Raynaud **: Nos ensaios de Fase II, para melhorar a circulação periférica.
- ** Edema pulmonar de alta altitude **: Aplicação potencial com base em seu efeito de vasodilatação da artéria pulmonar.
3. ** Avanço da síntese verde **
- ** Biossíntese **: Usando leveduras projetadas para expressar enzimas-chave para obter catálise de células inteiras.
#### Conclusão
As barreiras técnicas e a demanda de mercado da API de Tadalafil promovem em conjunto a atualização de sua cadeia industrial. Com a otimização dos processos, a expansão de novas indicações e a melhoria dos requisitos de proteção ambiental, esse campo continuará a atrair P&D e investimento de capital, fornecendo opções de tratamento mais seguras e eficientes para os pacientes em todo o mundo.
Métodos de pagamento suportados e entre em contato conosco
Métodos de pagamento suportados
Apoiamos vários métodos de pagamento
Contate-nos
Você pode entrar em contato conosco via WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.
Entre em contato conosco agora por e -mail
Tag: Raws pó cialis (tadalafil) melhora a função erétil cas: 171596-29-5, china crua pó cialis (tadalafil) melhora a função erétil cas: {1}} fabricantes, fornecedores, fábrica
