HEPIUS Aromasin(Exemestano) 25mg CAS:107868-30-4

Aromasin (Exemestano) é um importante composto farmacêutico, usado principalmente no tratamento do câncer de mama.

1. Informações básicas

Nome inglês: Exemestano (Aromasin)

Nome químico: 1,4-dieno-3,17-diona-6-metilenoandrostano ou 6-metilenoandrostano-1,4-dieno{{ 8}},17-diona

Número CAS: 107868-30-4

Fórmula molecular: C20H24O2

Peso molecular: 296,41

Propriedades: Comprimidos revestidos por película brancos, brancos ou esbranquiçados após remoção do revestimento

2. Propriedades medicamentosas

Mecanismo de ação: Aromasin (Exemestano) é um inativador esteróide irreversível da aromatase, que é estruturalmente semelhante ao substrato natural da enzima, a androstenediona, e pode servir como pseudosubstrato da aromatase. Inativa a aromatase ligando-se irreversivelmente ao seu sítio ativo (esta ação também é chamada de "inibição autodestrutiva"), reduzindo significativamente o nível de estrogênio na circulação sanguínea de mulheres na menopausa. No entanto, não tem efeito significativo na biossíntese de corticosteróides e aldosterona nas glândulas supra-renais.

Farmacocinética: Aromasin (Exemestano) é rapidamente absorvido após administração oral e é amplamente distribuído em vários tecidos. É metabolizado principalmente pela oxidação do grupo 6-metileno e redução do grupo 17-ceto, e os metabólitos são inativos ou apresentam fraca inibição da atividade da aromatase. A droga é excretada principalmente pela urina e fezes, representando cerca de 40% cada, e a droga original excretada na urina é inferior a 1% da dose. Sua meia-vida terminal média é de 24 horas.

3. Indicações e uso

Indicações: Aromasin (Exemestano) é adequado para pacientes na pós-menopausa com câncer de mama avançado cuja doença progrediu após tratamento com tamoxifeno. Também é usado no tratamento adjuvante de mulheres na pós-menopausa com câncer de mama precoce com receptor de estrogênio positivo que receberam dois a três anos de tratamento com tamoxifeno e mudaram para Aromasin (Exemestano) para completar cinco anos consecutivos de terapia hormonal adjuvante.

Posologia e Administração: Em geral, a dose recomendada de Aromasin (Exemestano) é de 25 mg por dia, tomada após as refeições. Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática e renal leve. Se usado com certos medicamentos como rifampicina e fenitoína, a dose precisa ser ajustada para 50 mg por dia.

4. Reações adversas e precauções

Reações adversas comuns: incluindo náusea, boca seca, prisão de ventre, diarréia, tontura, insônia, erupção cutânea, fadiga, febre, edema, dor, vômito, dor abdominal, etc. Sintomas como hipertensão, depressão, ansiedade, dispneia e tosse também podem ocorrer. Além disso, Aromasin (Exemestano) também pode afetar a densidade mineral óssea e aumentar o risco de osteoporose e fraturas.

Reações adversas graves: Embora raro, Aromasin (Exemestano) pode causar danos hepáticos graves.

Precauções:

Antes de usar Aromasin (Exemestano), o médico deve ser informado do histórico médico completo do paciente, incluindo histórico de alergias, estado da função hepática e renal, etc.

Evite beber álcool enquanto estiver usando Aromasin (Exemestano), pois o álcool pode aumentar os efeitos colaterais da droga.

Aromasin (Exemestano) está contra-indicado para mulheres grávidas e lactantes.

Aromasin (Exemestano) deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção hepática e renal moderada a grave.

Aromasin (Exemestano) não deve ser usado em combinação com medicamentos estrogênicos para evitar interferências.

5. Interações medicamentosas

Quando Aromasin (Exemestano) é usado em combinação com outros medicamentos (como rifampicina, fenitoína), a dose pode precisar ser ajustada.

Durante o uso de Aromasin (Exemestano), os pacientes devem informar seus médicos sobre todos os medicamentos que estão tomando atualmente, incluindo medicamentos prescritos, medicamentos de venda livre e suplementos fitoterápicos, para evitar possíveis interações medicamentosas.

O principal efeito do Aromasin (Exemestano) é um inibidor oral da aromatase, usado principalmente para tratar pacientes com câncer de mama na pós-menopausa:

1. Mecanismo de ação

Aromasin inibe a aromatase e reduz o nível de estrogênio no corpo, inibindo assim o crescimento de tumores dependentes de estrogênio. Aromatase é a principal enzima que converte andrógenos em estrogênio em mulheres na pós-menopausa. A aromasina, como inativador irreversível da aromatase esteroide, está estruturalmente relacionada ao substrato natural androstenediona, atuando como pseudosubstrato da aromatase e sendo processada em um intermediário que se liga irreversivelmente ao sítio ativo da enzima, causando sua inativação, efeito também conhecido como "inibição do suicídio". Aromasin reduz significativamente as concentrações circulantes de estrogênio em mulheres na pós-menopausa, mas não tem efeito detectável na biossíntese adrenal de corticosteróides ou aldosterona.

2. Aplicação clínica

Terapia adjuvante para câncer de mama inicial:

Aplicável a mulheres na pós-menopausa com câncer de mama com receptor de estrogênio positivo (ER+) que tomam tamoxifeno há 2 a 3 anos para tratar câncer de mama e decidem mudar para Aromasin como terapia adjuvante para completar um total de 5 anos de terapia hormonal.

Tratamento do câncer de mama avançado:

Aplicável a mulheres na pós-menopausa que experimentaram tamoxifeno, mas o medicamento é ineficaz ou para de funcionar.

3. Propriedades medicamentosas

Forma de dosagem e uso:

Aromasin é um comprimido revestido por película branca que parece branco ou esbranquiçado após a remoção do revestimento.

A dose recomendada é de 25 mg uma vez ao dia após as refeições.

Farmacocinética:

Aromasin é rapidamente absorvido, com pelo menos 42% absorvido no trato gastrointestinal.

É amplamente distribuído em vários tecidos, com uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas de 90%.

Possui ampla gama de metabolismo, principalmente por meio da oxidação do grupo 6-metileno e redução do grupo 17-ceto, e os metabólitos são inativos ou apresentam fraca inibição da atividade da aromatase.

Os metabólitos são excretados principalmente pela urina e fezes, representando cerca de 40% cada, e o medicamento original excretado na urina é inferior a 1% da dose.

A meia-vida terminal média é de 24 horas.

4. Reações adversas

As principais reações adversas do Aromasin incluem náusea, boca seca, prisão de ventre, diarreia, tontura, insônia, erupção cutânea, fadiga, febre, edema, dor, vômito, dor abdominal, aumento do apetite, ganho de peso, etc. , depressão, ansiedade, dispneia e tosse também podem ocorrer. Nos ensaios clínicos, apenas alguns pacientes interromperam o tratamento devido a reações adversas.

5. Precauções

Pacientes com alergias conhecidas ao Aromasin ou a qualquer excipiente são proibidos.

Pacientes do sexo feminino na pré-menopausa geralmente não usam Aromasin.

Aromasin não deve ser usado em combinação com medicamentos estrogênicos para evitar interferências.

Pacientes com insuficiência hepática e renal moderada a grave devem usar Aromasin com cautela.

Mulheres grávidas e lactantes estão proibidas de usar Aromasin.

Em resumo, Aromasin (Exemestano) inibe principalmente a aromatase para reduzir os níveis de estrogênio no corpo, inibindo assim o crescimento de tumores dependentes de estrogênio. É usado principalmente para tratar pacientes com câncer de mama na pós-menopausa. Ao usá-lo, é preciso estar atento às suas reações adversas e contra-indicações, e usá-lo com cautela sob orientação de um médico.

A dosagem de Aromasin (Exemestano) precisa ser determinada de acordo com a situação específica do paciente e a orientação do médico:

1. Dosagem geral

A dose recomendada de Aromasin (Exemestano) é de 25 mg (1 comprimido) uma vez ao dia, que deve ser tomada por via oral após as refeições.

2. Dosagem para populações especiais

Pessoas com insuficiência hepática e renal:

Pacientes com insuficiência hepática e renal leve a moderada geralmente não precisam ajustar a dose.

No entanto, para pacientes com insuficiência hepática e renal grave, deve ser utilizado com cautela e a dose adequada deve ser determinada sob orientação de um médico.

Pacientes idosos:

A posologia para pacientes idosos é geralmente a mesma dos pacientes jovens, mas também precisa ser determinada de acordo com a situação específica do paciente e a orientação do médico.

3. Medicação combinada

Quando Aromasin (Exemestano) é usado em combinação com outros medicamentos, pode ser necessário ajustar a dose. Por exemplo, quando usado com certos medicamentos como rifampicina ou fenitoína, a dose pode precisar ser aumentada para 50 mg (2 comprimidos) por dia. Mas lembre-se que esse ajuste deve ser feito sob orientação de um médico para garantir a segurança e eficácia do medicamento.

4. Duração da medicação

Câncer de mama precoce:

Para pacientes com câncer de mama em estágio inicial, Aromasin (Exemestano) geralmente precisa ser tomado por 5 anos para completar a terapia adjuvante.

Câncer de mama avançado:

Para pacientes com câncer de mama avançado, Aromasin (Exemestano) deve ser tomado continuamente até que o tumor progrida ou ocorram reações adversas intoleráveis.

5. Precauções

Siga o conselho do médico:

Ao usar Aromasin (Exemestano), os pacientes devem seguir rigorosamente as orientações do médico e a medicação prescrita, não aumentar ou diminuir a dose por conta própria e não interromper a medicação à vontade.

Monitore as reações adversas:

Durante o período de medicação, os pacientes devem ser monitorados e avaliados regularmente pelo médico para detectar e lidar em tempo hábil com possíveis reações adversas. As reações adversas comuns incluem náusea, boca seca, prisão de ventre, diarréia, tontura, insônia, etc.

Interações medicamentosas:

Ao usar Aromasin (Exemestano), os pacientes devem informar seus médicos sobre outros medicamentos que estão tomando para evitar interações entre medicamentos que levem a reações adversas ou reduzam a eficácia.

Condições de armazenamento:

Aromasin (Exemestano) deve ser armazenado em local seco, fresco e bem ventilado, longe da luz solar direta e de altas temperaturas.

Os benefícios do Aromasin (Exemestano) reflectem-se principalmente no seu efeito no tratamento do cancro da mama positivo para receptores de estrogénio na pós-menopausa:

1. Principais efeitos terapêuticos

Reduzindo os níveis de estrogênio: O exemestano, como inibidor da aromatase, pode inibir efetivamente a atividade da aromatase no corpo, reduzindo assim a produção de estrogênio. Este é um meio eficaz de inibição do crescimento de células de câncer de mama dependentes de estrogênio.

Tratamento adjuvante do câncer de mama: O exemestano é usado principalmente para tratar o câncer de mama com receptor de estrogênio positivo em mulheres na pós-menopausa, incluindo o tratamento adjuvante do câncer de mama invasivo precoce e o tratamento do câncer de mama avançado. Geralmente é usado após outros tratamentos (como cirurgia ou quimioterapia), o que pode reduzir significativamente o risco de recorrência da doença e melhorar a taxa de sobrevivência global do paciente.

2. Benefícios clínicos

Prolongamento da sobrevida livre de progressão: O exemestano pode prolongar a sobrevida livre de progressão do paciente durante o tratamento, ou seja, o tempo desde o início do tratamento até a progressão da doença.

Melhorar a qualidade de vida: Ao inibir eficazmente o crescimento das células do câncer de mama, o exemestano pode aliviar os sintomas dos pacientes, como dor, inchaço, etc., melhorando assim a qualidade de vida do paciente.

3. Tolerância do paciente

Relativamente poucos efeitos colaterais: Embora o exemestano possa causar alguns efeitos colaterais, como fadiga, dores nas articulações, ondas de calor, etc., esses efeitos colaterais geralmente podem ser controlados ajustando a dose ou tratamento sintomático. Comparado com outros medicamentos quimioterápicos, o exemestano tem relativamente poucos efeitos colaterais, permitindo que os pacientes tolerem melhor o tratamento.

Alta segurança: O exemestano possui alta taxa de depuração, principalmente depuração metabólica, o que encurta o tempo residual do medicamento no organismo e reduz o risco de acúmulo do medicamento e reações tóxicas.

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